+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp

Фізіотенс табл.в/п/о 0.4мг №28(28х1)

Главная » Каталог лекарств
Фізіотенс табл.в/п/о 0.4мг №28(28х1)
  • Код товара: s251653
  • Производитель: Абботт Лабораторіз ГмбХ, Німеччина
  • Действующее вещество: моксонидин
  • Срок годности: до 01.12.26
  • Наличие: нет в наличии


Фармакодинаміка

Було доведено, що моксонідин є ефективним антигіпертензивним агентом. Наявні експериментальні дані свідчать про те, що центральна нервова система (ЦНС) є місцем антигіпертензивної дії моксонідину. Моксонідин є селективним агоністом імідазолінових рецепторів. Ці імідазолін-чутливі рецептори сконцентровані у ростральному відділі вентролатеральної частини довгастого мозку - ділянці, яка вважається центром регуляції периферичної симпатичної нервової системи. Стимуляція імідазолінових рецепторів сприяє зниженню активності симпатичної нервової системи і знижує артеріальний тиск.

Моксонідин відрізняється від інших симпатолітичних антигіпертензивних засобів відносно низькою спорідненістю з відомими ?2-адренорецепторами порівняно з імідазоліновими рецепторами. Завдяки цьому седативний ефект і сухість у роті при застосуванні моксонідину виникають рідко.

У людини застосування моксонідину призводить до зменшення периферичного судинного опору з подальшим зниженням артеріального тиску. Антигіпертензивний ефект моксонідину був продемонстрований у подвійних сліпих, плацебоконтрольованих, рандомізованих дослідженнях.

У терапевтичних дослідженнях тривалістю 2 місяці порівняно з плацебо моксонідин підвищував індекс чутливості до інсуліну на 21 % у пацієнтів з помірною гіпертензією, ожирінням та інсулінорезистентністю.

Фармакокінетика

Абсорбція. Після внутрішнього застосування моксонідин швидко (час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові - близько 1 години) та практично повністю абсорбується у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту. Абсолютна біодоступність становить приблизно 88 %, що вказує на відсутність значного метаболізму при первинному проходженні через печінку. Одночасний прийом їжі не впливає на фармакокінетику моксонідину.

Розподіл. Ступінь зв'язування з білками плазми крові, визначений in vitro, становить приблизно 7,2 %.

Біотрансформація. У зразках плазми крові людини було ідентифіковано лише дегідрогенізований моксонідин. Фармакодинамічна активність дегідрогенізованого моксонідину становить приблизно 1/10 активності моксонідину.

Виведення. Протягом 24-годинного періоду з сечею екскретується 78 % загальної дози моксонідину у вигляді незміненої сполуки і 13 % - у вигляді дегідрогенізованого моксонідину. Інші незначні метаболіти в сечі становлять приблизно 8 % дози. Менше 1 % виводиться з калом. Період напіввиведення моксонідину та його метаболіту становить приблизно 2,5 години та 5 годин відповідно.

У хворих з артеріальною гіпертензією порівняно зі здоровими особами фармакокінетика моксонідину суттєво не відрізнялася.

У осіб літнього віку спостерігалися зміни фармакокінетики, найімовірніше, через знижений рівень метаболізму і/або дещо більшу біодоступність. Однак ці зміни не вважаються клінічно значущими.

Оскільки моксонідин не рекомендований для лікування дітей, фармакокінетичні дослідження у цій субпопуляції не проводилися.

Виведення моксонідину значною мірою залежить від кліренсу креатиніну. У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (швидкість клубочкової фільтрації - 30-60 мл/хв) стабільна концентрація у плазмі і період напіввиведення приблизно в 2 і 1,5 раза вище, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок (швидкість клубочкової фільтрації > 90 мл/хв). У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (швидкість клубочкової фільтрації < 30 мл/хв) стабільна концентрація у плазмі і період напіввиведення приблизно в 3 рази вищий. У цих хворих не спостерігалося накопичення моксонідину після багаторазового застосування. У пацієнтів з нирковою недостатністю термінальної стадії (швидкість клубочкової фільтрації < 10 мл/хв) , які знаходяться на гемодіалізі, AUC у плазмі і період напіввиведення приблизно в 6 і 4 разів вищі відповідно порівняно з гіпертензивними пацієнтами з нормальною функцією нирок. У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю максимальна концентрація моксонідину у плазмі тільки у 1,5-2 рази вища.

Базуючись на вищенаведених даних, дозу моксонідину для пацієнтів з нирковою недостатністю слід підбирати індивідуально. Під час гемодіалізу моксонідин видаляється незначною мірою.

Доклінічні дані з безпеки.

У доклінічних даних не виявлено жодного особливого ризику для людини на підставі результатів стандартних досліджень з фармакологічної безпеки, хронічної токсичності, генотоксичності, канцерогенного потенціалу та репродуктивної токсичності.

Дoслідження на тваринах виявили токсичний вплив на ембріональний розвиток при застосуванні доз, токсичних для материнського організму. Дослідження репродуктивної токсичності не виявили впливу на фертильність та тератогенного потенціалу. Токсичний вплив на ембріональний розвиток спостерігався у щурів при дозах вище 9 мг/кг/добу та кролів при дозах вище 0,7 мг/кг/добу. У ході досліджень пери- та постнатального розвитку у щурів відзначався вплив на розвиток та життєздатність при дозах 3 мг/кг/добу.

Показання

Артеріальна гіпертензія.

Протипоказання

Фізіотенс® протипоказаний при:

- гіперчутливості до діючої речовини або до будь-якого компонента препарату;

- синдромі слабкості синусового вузла;

- брадикардії (у спокої нижче 50 уд/хв);

- АВ-блокаді ІІ та ІІІ ступеня;

- серцевій недостатності.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Одночасне застосування препарату з іншими антигіпертензивними засобами призводить до адитивного ефекту.

Оскільки трициклічні антидепресанти можуть зменшити ефективність антигіпертензивних препаратів центральної дії, одночасне призначення цих препаратів з Фізіотенсом® не рекомендовано.

Моксонідин може потенціювати ефект трициклічних антидепресантів (одночасного призначення слід уникати), транквілізаторів, алкоголю, седативних та снодійних засобів.

Моксонідин помірно підвищує порушення когнітивної функції у пацієнтів, які отримують лоразепам. Моксонідин може посилювати седативний ефект бензодіазепінів при одночасному застосуванні.

Моксонідин виводиться шляхом тубулярної екскреції. Не можна виключити взаємодії з іншими агентами, що виводяться шляхом тубулярної екскреції.

Способи застосування

Стандартна початкова доза моксонідину становить 0,2 мг на добу. Максимальна разова доза - 0,4 мг. Максимальна добова доза - 0,6 мг - застосовується за 2 прийоми. Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від реакції пацієнта.

Фізіотенс® можна приймати незалежно від прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Для пацієнтів з помірною або тяжкою нирковою недостатністю початкова доза моксонідину становить 0,2 мг на добу. При необхідності та у разі гарної переносимості препарату дозу можна підвищити до 0,4 мг на добу.

Для хворих, які знаходяться на гемодіалізі, початкова доза препарату Фізіотенс® становить 0,2 мг на добу. При необхідності та у разі доброї переносимості препарату дозу можна підвищити до 0,4 мг на добу.

Важно! Изображение упаковок товаров приведено в иллюстративных целях и не всегда соответствует внешнему виду упаковок имеющихся в наличии товаров разных производителей и дозировок.
Уточняйте интересующую Вас информацию, в том числе о наличии, производителе и цене товара по телефонам интернет-аптеки.


Данная страница содержит информацию, которая не является основанием для самолечения.
Обязательно получите консультацию специалиста и внимательно ознакомьтесь с инструкцией, находящейся в упаковке с препаратом, перед его применением!


Аналоги: