+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp

Колхікум-Дисперт табл.в/о 0.5 мг №20

Главная » Каталог лекарств
Колхікум-Дисперт табл.в/о 0.5 мг №20
  • Код товара: s253061
  • Производитель: Фармаселект Інтернешнл Бетелігангз ГмбХ
  • Действующее вещество: колхицин
  • Срок годности: до 01.01.29
  • Наличие: нет в наличии


Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Колхіцин зв’язується з мікротрубочками на етапі інтерфазного ділення клітини, що інгібує полімеризацію мікротрубочок і тим самим перешкоджає утворенню цитоскелетної структури, знижує рухливість та дегранулює внутрішньоклітинні лізосоми. Отже, колхіцин одночасно діє як токсин і знижує виділення лізосом, хемоатрактантів та молочної кислоти.

Дією на лейкоцити колхіцин пригнічує фагоцитоз кристалів сечової кислоти. Він порушує клітинну мембрану лейкоцитів та знижує їхню мобілізацію, міграцію і адгезивну здатність. Колхіцин зменшує інвазію нових гранулоцитів та перешкоджає діленню і міграції клітин.

Колхіцин не впливає на концентрацію сечової кислоти у крові та тканинах.

Фармакокінетика.

Всмоктування

Колхіцин швидко і ефективно всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Приблизно через 60 хвилин після прийому 2 вкритих оболонкою таблеток (що сумарно містять 2×0,5 мг алкалоїдів, 2×0,38 мг колхіцину) було зареєстровано піковий рівень колхіцину 4,2 нг/мл у плазмі крові.

Розподіл

Пероральна біодоступність колхіцину складає 25–50 %. У плазмі крові колхіцин слабко або помірно зв’язується з білками (30–50 %) і після реабсорбції швидко видаляється з плазми крові та розподіляється у різних тканинах.

Колхіцин швидко розподіляється у лейкоцитах периферичної крові, і його концентрація у цих клітинах вже через 72 години може перевищувати концентрацію у плазмі крові (через 15 хвилин концентрація у п’ять разів перевищує концентрацію у плазмі крові). Визначено, що колхіцин виявляє сприятливий ефект при лікуванні гострої подагри, впливаючи на поліморфноядерні лейкоцити. Колхіцин переважно накопичується в лейкоцитах, що обґрунтовує сприятливий ефект колхіцину при подагричному артриті завдяки інгібуванню міграції гранулоцитів у ділянку запалення.

Метаболізм та виведення

Колхіцин частково ацетилюється у печінці та повільно метаболізується в інших тканинах.

Виведення препарату та його метаболітів переважно відбувається з калом, лише 10–20 % виводиться з сечею. Відсоток виведення з сечею може бути більшим у пацієнтів з порушеннями функції печінки. Через високу концентрацію колхіцину в тканинах лише 10 % разової дози виводиться протягом 24 годин. Виведення колхіцину може продовжуватися протягом >10 діб після лікування.

Після перорального прийому колхіцину у дозі 1 мг середній період напіввиведення становив 4,4 години у пацієнтів з нормальною функцією нирок і 18,8 години у пацієнтів з нирковою дисфункцією.

Показання

Дорослі

  • лікування гострих нападів подагри;
  • профілактика нападів подагри;
  • лікування перикардиту та профілактика рецидивуючого перикардиту;
  • хвороба Бехчета.

Дорослі, діти та підлітки

  • при сімейній середземноморській лихоманці для профілактики нападів та запобігання амілоїдозу.

Протипоказання

Підвищена чутливість до колхіцину або до складових препарату.

Пацієнтам з порушенням функції нирок або печінки слід уникати застосування колхіцину разом з інгібіторами Р-глікопротеїну або сильними інгібіторами CYP3A4 через збільшення ризику виникнення несприятливих ефектів колхіцину. Повідомлялося про небезпечну для життя і летальну токсичність колхіцину у цих пацієнтів при застосуванні в терапевтичних дозах.

Препарат протипоказаний пацієнтам, які перебувають на діалізі.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

Колхіцин може погіршити всмоктування вітаміну В12.

Колхіцин є субстратом CYP3A4 і транспортного білка Р-глікопротеїну.

За наявності інгібіторів CYP3A4 або Р-глікопротеїну концентрація колхіцину в крові може зростати.

Одночасне застосування колхіцину з циклоспорином, інгібіторами HMG-CoA-редуктази (статинами), фібратами, кетоконазолом, деякими анти-ВІЛ препаратами, макролідними антибіотиками, циметидином, верапамілом, дилтіаземом, ранолазином, дигоксином, значною кількістю соку грейпфрута (1000 мл/добу) та іншими інгібіторами CYP3A4 або Р-глікопротеїну, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю, може спричинити порушення з боку кісткового мозку, агранулоцитоз, нейроміопатію, міопатію або рабдоміоліз та інші побічні ефекти, а також високий, потенційно небезпечний для життя рівень колхіцину у сироватці крові.

Були зареєстровані небезпечні для життя та летальні лікарські взаємодії у пацієнтів, які отримували колхіцин у поєднанні із сильними інгібіторами Р-глікопротеїну та CYP3A4.

У разі необхідності проведення лікування із застосуванням інгібітора Р-глікопротеїну або сильного інгібітора CYP3A4 пацієнтам із нормальною функцією нирок або печінки може бути потрібно коригування дози колхіцину. Одночасного застосування таких інгібіторів та колхіцину необхідно уникати пацієнтам з нирковою або печінковою недостатністю (див. розділ «Протипоказання»).

Одночасне застосування аторвастатину, симвастатину, правастатину, флувастатину, гемфіброзилу або фібратів (пов’язане з міотоксичністю) та циклоспорину з колхіцином може призвести до міопатії. Симптоми зазвичай зникають після припинення застосування протягом періоду від 1 тижня до декількох місяців.

Одночасне застосування колхіцину та еритроміцину/кларитроміцину протипоказане.

Повідомлялося про підвищений рівень колхіцину в плазмі крові при одноразовій дозі кетоконазолу, ритонавіру, верапамілу та дилтіазему.

Особливості щодо застосування

Колхіцин потенційно токсичний, тому важливо не перевищувати дозу, призначену фахівцем, що має необхідні знання та досвід.

Пацієнти із порушенням функції нирок та серцево-судинними захворюваннями.

У пацієнтів із порушенням функції нирок можуть виникати захворювання кісткового мозку, агранулоцитоз, нейроміопатія, міопатія та рабдоміоліз.

Значна обережність потрібна пацієнтам з більш тяжкими порушеннями кровообігу та нирок (дегідратація, зміни АТ, порушення функції нирок).

Пацієнти зі шлунково-кишковими розладами.

У пацієнтів зі шлунково-кишковими розладами можливе посилення симптомів, що пов’язано з антимітотичною дією колхіцину, яка призводить до діареї, нудоти, блювання та болю у шлунку.

Лікування гострих нападів подагри у пацієнтів з порушенням функції нирок.

Для лікування нападів подагри пацієнтам з порушенням функції нирок легкого (кліренс креатиніну 50–80 мл/хв) або помірного ступеня (кліренс креатиніну 30–50 мл/хв) слід з обережністю застосовувати препарат. Пацієнтам з порушенням функції нирок помірного ступеня слід зменшити дозу або збільшити інтервал між дозами. Лікування таких пацієнтів слід проводити під ретельним контролем, щоб уникнути побічних ефектів.

Пацієнтам з порушенням функції нирок тяжкого ступеня (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) слід спочатку приймати 1 таблетку (0,5 мг) на добу. Дозування слід збільшувати під ретельним контролем, щоб уникнути побічних ефектів. Хоча дозу не потрібно коригувати для лікування нападів подагри, але пацієнтам з порушенням функції нирок тяжкого ступеня курс лікування слід повторювати не частіше одного разу на 2 тижні. Пацієнтам з нападами подагри, які потребують повторних курсів лікування, слід розглянути можливість застосування альтернативної терапії.

Пацієнтам, які перебувають на діалізі, лікування колхіцином протипоказане (див. розділ «Протипоказання»).

Лікування гострих нападів подагри у пацієнтів з порушенням функції печінки.

Для лікування нападів подагри пацієнтам з порушенням функції печінки легкого та помірного ступеня коригування рекомендованої дози не потрібне, але необхідне ретельне спостереження щодо появи побічних ефектів. Пацієнтам з порушенням функції печінки тяжкого ступеня слід розглянути можливість зниження дози.

Лікування пацієнтів літнього віку.

Колхікум-Дисперт слід з обережністю застосовувати хворим літнього віку.

Для пацієнтів літнього віку необхідно з обережністю підбирати дозування, враховуючи збільшену частоту зниження функції нирок або печінки або іншу супутню медикаментозну терапію.

Препарат містить допоміжні речовини у складі Opalux AS 250000, що можуть спричинити розвиток алергічних реакцій, у тому числі і астми, у чутливих до цих речовин пацієнтів.

Пацієнти з такими рідкісними спадковими захворюваннями, як непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа або порушення мальабсорбції глюкози-галактози, не повинні приймати цей препарат.

Алергічні реакції частіше спостерігаються у пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти.

Лікарський засіб необхідно зберігати в недоступному для інших осіб місці до та після застосування.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Вплив препарату не вивчався при лікуванні нападів подагри у вагітних жінок, однак опубліковані дані ряду досліджень не продемонстрували доказів підвищеного ризику викидня, мертвонародження або тератогенних ефектів у вагітних, які використовували колхіцин для лікування сімейної середземноморської лихоманки. Опубліковані дані досліджень на тваринах щодо впливу на репродуктивну функцію та розвиток свідчать про те, що колхіцин виявляє ембріофетальну токсичність, тератогенність та змінює постнатальний розвиток при експозиціях, що досягаються після застосування препарату в зазначених терапевтичних або вищих дозах.

Колхіцин можна застосовувати під час вагітності тільки у разі нагальної потреби і неможливості заміни іншими, більш безпечними препаратами.

Годування груддю

Колхіцин виділяється у грудне молоко.

Фізико-хімічні та наявні фармакодинамічні/токсикологічні дані щодо колхіцину вказують на виділення колхіцину із грудного молока та загрозу для дитини, тому ризик для грудної дитини не виключений.

Колхікум-Дисперт не слід застосовувати під час годування груддю.

Фертильність

Опубліковані дані неклінічних досліджень показали, що спричинене колхіцином порушення утворення мікротрубочок впливає на мейоз і мітоз.

Застосування колхіцину спричиняє морфологічні аномалії сперматозоїдів і зниження числа сперматозоїдів у чоловіків, а також порушення процесу проникнення сперматозоїдів, другого мейотичного поділу і поділу клітин яйцеклітини у жінок, що приймають колхіцин.

Хоча безплідність у чоловіків з причини прийому колхіцину є рідким явищем, були повідомлення про випадки азооспермії після припинення прийому препарату.

Звіти про клінічні випадки та епідеміологічні дослідження у жінок щодо лікування колхіцином не встановили чіткого зв’язку між прийомом колхіцину і жіночим безпліддям.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Дослідження впливу на здатність керувати автотранспортом та працювати з іншими механізмами не проводилися.

Спосіб застосування та дози

Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи достатньою кількістю рідини, незалежно від прийому їжі.

Лікування гострих нападів подагри слід розпочинати якомога швидше (протягом перших 12 годин від початку нападу подагри). Очікуваний ефект настане протягом 12 годин.

Спочатку слід прийняти 2 таблетки (1 мг препарату), потім через 1 годину 1 таблетку (0,5 мг препарату). Після цього таблетки не слід приймати протягом 12 годин.

При необхідності через 12 годин можна повторити прийом. Максимальна добова доза – 1 таблетка (0,5 мг препарату) кожні 8 годин, поки симптоми не полегшаться.

Курс лікування необхідно закінчити після полегшення симптомів або прийому 12 таблеток (6 мг). Протягом курсу лікування слід приймати не більше 12 таблеток (6 мг).

Повторний курс лікування проводять не раніше ніж через 3 дні (72 години) після закінчення попереднього курсу.

Профілактика нападів подагри: дорослим слід приймати 1–2 таблетки (0,5–1 мг препарату) на день протягом не більше 6 місяців. Індивідуальну тривалість лікування слід визначити після оцінки таких факторів, як частота загострень, тривалість захворювання, а також наявність та розмір тофусів.

Лікування сімейної середземноморської лихоманки.

Можна приймати у вигляді разової дози або розділити декілька доз, що перевищують 1 мг на добу, та приймати їх двічі на день.

Дозування колхіцину слід поетапно збільшувати до максимум 3 мг на добу, щоб контролювати перебіг захворювання за відсутності відповіді на лікування при стандартному дозуванні. Збільшувати добову дозу слід під ретельним контролем, щоб уникнути побічних ефектів. Ретельний контроль необхідний при наявності порушень функції нирок або печінки. Для таких пацієнтів початкову дозу слід зменшити на 50 %.

Дорослим приймати 2–6 таблеток (1–3 мг препарату) на добу. Більшість пацієнтів потребують 1–1,5 мг на добу, але деякі пацієнти можуть потребувати дозування 2,0 мг або більше.

Дітям колхіцин можна приймати тільки за призначенням лікаря під наглядом медичного працівника.

Рекомендована доза колхіцину для дітей становить:

  • 1 таблетка (0,5 мг препарату) на добу дітям віком до 5 років;
  • 1–2 таблетки (0,5–1 мг препарату) на добу дітям віком від 5 до 10 років;
  • 2–3 таблетки (1–1,5 мг препарату) на добу дітям віком від 10 років.

Дітям з амілоїдною нефропатією можуть бути потрібні більші добові дози: від 3 до 4 таблеток (1,5–2 мг препарату) на добу.

Лікування гострого перикардиту та рецидивуючого перикардиту.

Рекомендована добова доза колхіцину при гострому та рецидивуючому перикардиті становить 1–2 таблетки (0,5 мг –1 мг) на добу

У більшості клінічних досліджень доза колхіцину, що застосовується, становить 2 таблетки (1 мг).

Хвороба Бехчета.

Рекомендована доза колхіцину становить 2–4 таблетки (1–2 мг препарату) на добу.

Порушення функції нирок

З обережністю слід застосовувати пацієнтам із легкими порушеннями функції нирок. Для пацієнтів з помірними порушеннями функції нирок необхідно зменшити дозу або збільшити інтервал між дозами. Таким пацієнтам слід ретельно слідкувати за виникненням побічних ефектів колхіцину. Для отримання інформації щодо лікування пацієнтів з порушенням функції нирок тяжкого ступеня див. розділ «Протипоказання».

Порушення функції печінки

З обережністю слід застосовувати пацієнтам із легкими/помірними порушеннями функції печінки. Таким пацієнтам слід ретельно слідкувати за виникненням побічних ефектів колхіцину. Для пацієнтів з тяжкими порушеннями роботи печінки див. розділ «Протипоказання».

Особливі групи пацієнтів

Одночасне застосування колхіцину з деякими препаратами, переважно інгібіторами цитохрому Р450 ЗА4 (CYP3A4)/Р-глікопротеїну, збільшує ризик токсичності колхіцину. Якщо пацієнт отримував супутню терапію помірним або потужним інгібітором CYP3A4 або інгібітором Р-глікопротеїну, максимальну рекомендовану дозу колхіцину для перорального застосування слід зменшити та ретельно слідкувати за виникненням побічних ефектів.

Діти.

Препарат не рекомендується застосовувати дітям віком до 4 років через недостатність даних щодо застосування.


Важно! Изображение упаковок товаров приведено в иллюстративных целях и не всегда соответствует внешнему виду упаковок имеющихся в наличии товаров разных производителей и дозировок.
Уточняйте интересующую Вас информацию, в том числе о наличии, производителе и цене товара по телефонам интернет-аптеки.


Данная страница содержит информацию, которая не является основанием для самолечения.
Обязательно получите консультацию специалиста и внимательно ознакомьтесь с инструкцией, находящейся в упаковке с препаратом, перед его применением!


Аналоги: