+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp

Роксера табл.в/п/о 5мг №90

Главная » Каталог лекарств
Роксера табл.в/п/о 5мг №90
  • Код товара: s250866
  • Производитель: КРКА, д.д., Ново место, Словения
  • Действующее вещество: розувастатин
  • Срок годности: до 01.01.26
  • Наличие: нет в наличии


Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. розувастатин знижує підвищені концентрації ХС ЛПНГ, загального хс і тг і підвищує концентрації ХС ЛПВЩ. він також значно знижує концентрацію аполіпопротеїну b, хс лпнвп, ХС ЛПДНЩ, тг ЛПДНЩ і підвищує концентрацію аполіпопротеїну ai. препарат роксера також зменшує співвідношення ХС ЛПНГ / ХС ЛПВЩ, загального хс / холестерин високої та низької лпнвп / ХС ЛПВЩ, а також аполипопротеинов b / ai.

Терапевтичний ефект досягається протягом 1 тижня після початку лікування, а 90% максимального ефекту лікування досягається через 2 тижні. Максимальний ефект, як правило, досягається через 4 тижні та підтримується протягом лікування.

Фармакокінетика. Абсорбція. C max розувастатину в плазмі крові досягається приблизно через 5 годин після перорального застосування. Абсолютна біодоступність становить близько 20%.

Розувастатин екстенсивно перетворюється в печінці, яка є первинним центром синтезу ХС і кліренсу ХС ЛПНГ. Обсяг розподілу розувастатину становить близько 134 л. Близько 90% розувастатину зв'язується з білками плазми крові, головним чином з альбуміном.

Метаболізм. Розувастатин проходить обмежений метаболізм (близько 10%). Дослідження метаболізму in vitro із застосуванням гепатоцитів людини вказують на те, що розувастатин піддається тільки мінімального метаболізму на основі P450 і цей метаболізм не є клінічно важливим. CYP 2C9 був основним ізоферментом, який бере участь у метаболізмі з 2C19, 3A4 і 2D6, які були залучені в меншій мірі. Основними певними метаболітами є метаболіти N-дезметил і лактона. Метаболіт N-дезметил приблизно на 50% менш активний, ніж розувастатин, форма лактона вважається клінічно неактивною. Розувастатин проявляє більше 90% інгібіторної активності щодо ГМГ-КоА-редуктази, що циркулює в загальному кровотоці.

Виведення. Близько 90% дози розувастатину виводиться у незміненому вигляді з калом (складається з абсорбованого і неабсорбованої активної речовини), а залишок виводиться з сечею. Близько 5% виводиться в незміненому вигляді з сечею. T ½ становить близько 20 год. T ½ не збільшується при високій дозі. Геометрично середній кліренс з плазми крові становить близько 50 л / год (коефіцієнт варіації 21,7%). Як і з іншими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, захоплення печінкою розувастатіна привертає мембранний транспортер ОАТР-С. Цей транспортер важливий для виведення розувастатину з печінки.

Лінійність. Системна експозиція розувастатину збільшується пропорційно підвищенню дози. Немає змін за фармакокінетичними параметрами після багаторазового щоденного застосування.

Групи пацієнтів. Раса. Фармакокінетичні дослідження демонструють підвищення приблизно в 2 рази AUC і C max розувастатину у пацієнтів - представників народів Азії (японців, китайців, філіппінців, в'єтнамців і корейців) в порівнянні з пацієнтами європеоїдної раси; у індусів спостерігається збільшення приблизно в 1,3 рази середніх значень AUC і C max. Фармакокінетичний аналіз групи пацієнтів не виявив клінічно значущої різниці у фармакокінетиці між представниками європеоїдної і негроїдної раси.

Ниркова недостатність. В ході дослідження за участю пацієнтів з різним ступенем порушення функції нирок легке або помірне захворювання нирок не вплинуло на концентрацію розувастатину або метаболіту N-дезметил в плазмі крові. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну 30 мл/хв) концентрація в плазмі крові збільшилася в 3 рази, а концентрація метаболіту N-дезметил в порівнянні з відповідними показниками у здорових добровольців - в 9 разів. Концентрації розувастатину у плазмі в стабільному стані у пацієнтів, які проходять сеанси гемодіалізу, приблизно на 50% більше, ніж у здорових добровольців.

Печінкова недостатність. Під час дослідження за участю пацієнтів з різним ступенем порушення функції печінки не було доказів підвищення експозиції до розувастатину у пацієнтів з показниками ≤7 за класифікацією Чайлда - П'ю. Однак підвищена системна експозиція мінімум в 2 рази відзначена у 2 пацієнтів з показниками 8 і 9 за класифікацією Чайлда - П'ю.

Показання

лікування гіперхолестеринемії

  • Дорослим, підліткам та дітям у віці старше 10 років з первинною гіперхолестеринемією (тип IIа, в тому числі гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією) або змішаної дислипидемией (тип IIb) як доповнення до дієти, коли ефективність дієти або інших немедикаментозних засобів (наприклад фізичні вправи, зменшення маси тіла) недостатня.
  • При гомозиготною сімейною гіперхолестеринемії як доповнення до дієти та інших гиполипидемическим засобів лікування (наприклад аферез ЛПНЩ) або у випадках, коли такі види лікування не є доречними.

Профілактика серцево-судинних порушень. Запобігання значних серцево-судинних порушень у пацієнтів, яким, за оцінкою, загрожує високий ризик першого випадку серцево-судинного порушення, як доповнення до корекції інших факторів ризику.

Застосування

Перед початком лікування пацієнту слід призначити стандартну холестеринзнижувальної дієту, якої необхідно дотримуватися і під час лікування. дозу слід підбирати індивідуально, залежно від мети терапії та ефективності лікування, застосовуючи діючі узгоджені рекомендації.

Роксеру можна приймати в будь-який час дня, незалежно від прийому їжі.

Таблетку не слід розжовувати або дробити. Таблетку ковтають цілими, запиваючи водою.

Лікування гіперхолестеринемії. Рекомендована початкова доза становить 5 або 10 мг перорально 1 раз на добу як для пацієнтів, які раніше не застосовували статини, так і для пацієнтів, які до цього застосовували інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази. Підбираючи початкову дозу, слід враховувати індивідуальний рівень ХС у пацієнтів і можливий серцево-судинний ризик, а також потенційний ризик розвитку побічних реакцій (див. Нижче). При необхідності через 4 тижні дозу можна збільшити до наступної. Оскільки в разі застосування дози 40 мг побічні реакції виникають частіше, ніж при низьких дозах, титрувати дозу до 30 або 40 мг слід тільки у пацієнтів з тяжкою гіперхолестеринемією і високим серцево-судинним ризиком (зокрема у осіб з сімейною гіперхолестеринемією), у яких не вдалося досягти бажаного результату при застосуванні дози 20 мг і які повинні знаходитися під регулярним наглядом. На початку застосування дози 30 або 40 мг рекомендовано спостереження фахівця.

Профілактика серцево-судинних порушень. У дослідженні зниження ризику ускладнень з боку серцево-судинної системи добова доза препарату становила 20 мг. Пацієнтам з гіперхолестеринемією необхідно проводити стандартне визначення рівня ліпідів і дотримуватися рекомендацій щодо дозування для лікування гіперхолестеринемії.

Застосування у пацієнтів похилого віку. Рекомендована початкова доза для пацієнтів у віці старше 70 років становить 5 мг. Інший корекції дози залежно від віку не потрібна.

Застосування у дітей. Звичайна доза для дітей та підлітків з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією становить 5-20 мг 1 раз на добу перорально. Для досягнення терапевтичного ефекту дозу необхідно належним чином титрувати. Безпека і ефективність доз, що перевищують 20 мг, в цій популяції не вивчалися.

Дозування для пацієнтів з порушенням функції нирок. Для пацієнтів з легким і помірним порушенням функції нирок немає необхідності в корекції дози. Рекомендована початкова доза у пацієнтів з порушенням функції нирок середньої тяжкості (кліренс креатиніну 60 мл/хв) становить 5 мг. Дози 30 і 40 мг протипоказані пацієнтам з порушенням функції нирок середньої тяжкості. Пацієнтам з тяжким порушенням функції нирок застосування Роксери протипоказано в будь-яких дозах.

Дозування для пацієнтів з порушенням функції печінки. Не виявлено збільшення системної експозиції розувастатину у пацієнтів з 7 балами за шкалою Чайлда - П'ю. Однак посилення системної експозиції було відзначено у пацієнтів, стан яких оцінювався в 8 і 9 балів за шкалою Чайлда - П'ю. Таким пацієнтам слід проводити оцінку функції нирок. Досвід застосування препарату у пацієнтів з показником 9 балів за шкалою Чайлда - Пью відсутній. Роксера протипоказана пацієнтам із захворюваннями печінки в активній стадії. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки спостерігалося підвищення експозиції розувастатину, тому застосовувати Роксеру в дозі вище 10 мг у них слід з обережністю.

Раса. У пацієнтів монголоїдної раси відзначалася підвищена системна експозиція препарату. Рекомендована початкова доза для пацієнтів азіатського походження становить 5 мг. Застосування дози 40 мг у таких пацієнтів протипоказано. Максимальна добова доза становить 20 мг.

Дозування для пацієнтів зі схильністю до розвитку міопатії. Рекомендована початкова доза для пацієнтів зі схильністю до розвитку міопатії становить 5 мг.

Доза 40 мг протипоказана деяким з таких пацієнтів. Максимальна добова доза становить 20 мг.

Генетичний поліморфізм. Генотипи SLCO1B1 (ОАТР1В1) С.521СС і АВСG02 (ВСRР) С.421АА в порівнянні з генотипами SLCO1B1 С.521ТТ і АВСG02 С.421СС асоціювалися з підвищенням експозиції (AUC) розувастатину. Для пацієнтів з генотипами С.521СС або С.421АА максимальна рекомендована добова доза Роксери становить 20 мг.

Розувастатин є субстратом для різних транспортних білків (наприклад ОАТР1В1 і ВСRР).

Ризик міопатії (включаючи рабдоміоліз) підвищується при одночасному прийомі Роксери з лікарськими засобами, здатними підвищувати концентрацію розувастатину в плазмі крові через взаємодію з цими транспортними білками (наприклад циклоспорин і деякі інгібітори протеази, включаючи комбінації ритонавіру з атазанавиром, лопінавір і / або тіпранавір) . При можливості необхідно розглянути альтернативне лікування і, якщо необхідно, тимчасово припинити лікування Роксерой. У ситуаціях, коли одночасного введення цих лікарських засобів разом з Роксерой уникнути неможливо, слід зважувати всі переваги та ризики супутнього лікування і ретельно підбирати дозу Роксери.

Протипоказання

Дози 5; 10; 15 і 20 мг протипоказані:

  • пацієнтам з підвищеною чутливістю до розувастатину або будь-якого неактивного інгредієнта;
  • пацієнтам із захворюванням печінки в активній фазі, в тому числі невідомої етіології, стійке підвищення рівня трансаміназ у плазмі крові та підвищення рівня будь-трансамінази в плазмі крові більш ніж в 3 рази вище верхньої межі норми;
  • пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну 30 мл/хв);
  • пацієнтам з міопатією;
  • пацієнтам, які одночасно приймають циклоспорин;
  • пацієнтам з уже існуючими факторами розвитку міотоксіческіх ускладнень;
  • в період вагітності та годування груддю, а також жінкам репродуктивного віку, які не використовують відповідні засоби контрацепції;
  • дітям у віці до 10 років.

Дози 30 і 40 мг протипоказані:

  • пацієнтам з підвищеною чутливістю до розувастатину або будь-якого неактивного інгредієнта;
  • пацієнтам із захворюванням печінки в активній стадії нез'ясованої етіології, включаючи стійке підвищення рівня трансаміназ у плазмі крові та будь-яке підвищення рівня трансаміназ у плазмі крові більш ніж в 3 рази вище верхньої кордоном норми;
  • пацієнтам, які одночасно приймають циклоспорин;
  • в період вагітності та годування груддю, жінкам репродуктивного віку, які не використовують відповідні засоби контрацепції;
  • дітям у віці до 18 років;
  • пацієнтам з міопатією або вже існуючими факторами розвитку міопатії / рабдоміолізу; такі чинники включають: помірне порушення функції нирок (кліренс креатиніну 60 мл/хв); гіпотиреоз; наявність в особистому або сімейному анамнезі вроджених порушень з боку м'язів; наявність в анамнезі токсичності з боку м'язів, викликаної іншим інгібітором ГМГ-КоА-редуктази або фібратом; алкогольну залежність; ситуації, коли можливе підвищення рівнів речовини в плазмі крові (наприклад тяжка печінкова недостатність); приналежність до монголоїдної раси; одночасне застосування фібратів; вік старше 70 років.

Побічні ефекти

Побічні реакції, що спостерігаються при застосуванні роксери, зазвичай слабкі та минущі.

З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості, включаючи ангіоневротичний набряк.

З боку ендокринної системи: цукровий діабет 1, 2.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення.

З боку травної системи: запор, біль в животі, нудота, панкреатит.

З боку шкіри та підшкірних тканин: висип, свербіж і кропив'янка.

З боку скелетних м'язів: міалгія, міопатія (в тому числі міозит) і рабдоміоліз.

Загальні порушення: астенія.

Як і з іншими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, частота виникнення побічних реакцій на препарат залежить від дози.

1 Частота залежить від наявності факторів ризику (рівень глюкози крові натще 5,6 ммоль / л, індекс маси тіла 30 кг / м 2, підвищення рівня ТГ, АГ в анамнезі).

2 Згідно з результатами дослідження JUPITER (загальна частота повідомлень при застосуванні розувастатину - 2,8%; плацебо - 2,3%) насамперед у пацієнтів, які вже мають високий ризик розвитку цукрового діабету.

Вплив на нирки. У пацієнтів, які отримували Роксеру, спостерігалися випадки протеїнурії, переважно канальцевого походження (визначеної за тест-смужці). Відхилення показника білка в сечі від норми або слідів до ++ або більш відзначали у 1% пацієнтів під час лікування дозами 10 і 20 мг і приблизно у 3% пацієнтів, що приймали дозу 40 мг. Незначне збільшення відхилення від норми або слідів до + виявлено при прийомі дози 20 мг. У більшості випадків протеїнурія зменшувалася або зникала спонтанно при продовженні терапії. Перегляд даних клінічних досліджень і постмаркетингових спостережень на сьогодні не показав причинного зв'язку між протеїнурією і гострим або прогресуючим захворюванням нирок.

Гематурія відзначалася у пацієнтів, які отримували Роксеру, і дані клінічних досліджень свідчать про її низькій частоті.

Вплив на скелетні м'язи. Зміни з боку скелетних м'язів, наприклад міалгії, міопатії (в тому числі міозит) і рідко - рабдоміоліз з гострою нирковою недостатністю або без неї, спостерігалися при застосуванні будь-яких доз Роксери, особливо в дозі вище 20 мг. Про рідкісних випадках рабдоміолізу, які іноді були асоційовані з нирковою недостатністю, повідомлялося при застосуванні розувастатину, а також інших статинів.

У пацієнтів, які приймали розувастатин, відзначали дозозалежне підвищення рівнів КФК; в більшості випадків явище було легким, безсимптомними та тимчасовими. Якщо рівні КФК підвищені (більше ніж в 5 разів вище верхньої межі норми), лікування слід припинити.

Вплив на печінку. Як і з іншими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, пов'язане з дозою підвищення рівнів трансаміназ відзначено у незначної кількості пацієнтів, які приймали розувастатин; більшість випадків були легкими, безсимптомними та тимчасовими.

Вплив на лабораторні показники. Як і в випадку інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, у невеликої кількості пацієнтів, які приймали розувастатин, виявлено дозопропорціональное підвищення рівня печінкових трансаміназ і креатинкінази. При застосуванні розувастатину також відзначалося підвищення рівня HbA1c. У незначної кількості пацієнтів, що приймали Роксеру і інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, спостерігалися патологічні зміни при аналізі сечі (тест-смужка свідчила про протеїнурії). Виявлений білок був, як правило, канальцевого походження. У більшості випадків протеїнурія стає менш вираженою або зникає спонтанно при продовженні терапії і не свідчить про гострий або прогресуючому захворюванні нирок.

Інші ефекти. У тривалих контрольованих клінічних дослідженнях Роксера не продемонструвала шкідливого впливу на очні лінзи.

У пацієнтів, які приймали Роксеру, не виявлено порушень функції кори надниркових залоз.

Постмаркетинговий досвід застосування. Крім вищезгаданого, в постмаркетинговий період застосування Роксери були зареєстровані наступні явища.

З боку нервової системи: полінейропатія, втрата пам'яті, периферична нейропатія.

З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: кашель, задишка.

Шлунково-кишковий тракт: діарея.

З боку гепатобіліарної системи: жовтяниця, гепатит, підвищення активності печінкових трансаміназ.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: синдром Стівенса - Джонсона.

З боку кістково-м'язової системи: іммуноопосредованних некротизирующая міопатія, артралгія. Порушення з боку сухожиль, іноді ускладнені розривами, іммуноопосредованних некротизирующая міопатія;

З боку нирок: гематурія.

Загальний стан та порушення, пов'язані зі способом застосування препарату: набряк.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: гінекомастія.

З боку крові: тромбоцитопенія.

При застосуванні деяких статинів повідомлялося про такі побічні явища: депресія; порушення сну, в тому числі безсоння і нічні кошмари; порушення статевої функції; в окремих випадках интерстициальное захворювання легенів при тривалій терапії препаратом; захворювання сухожиль, іноді ускладнені їх розривом.

Частота випадків рабдоміолізу, серйозних порушень з боку нирок і печінки (переважно підвищений рівень трансаміназ) була вищою при застосуванні дози 40 мг.

В процесі післяреєстраційного застосування розувастатину ідентифікована така небажана реакція, як летальна і нелетальна печінкова недостатність. Оскільки про цю реакцію повідомлялося спонтанно з популяції невизначеної кількості, неможливо достовірно оцінити її частоту або встановити наявність причинно-наслідкового зв'язку із застосуванням препарату.

Зрідка в післяреєстраційному період повідомлялося про порушення когнітивної функції (наприклад погіршення пам'яті, забудькуватість, амнезія, сплутаність свідомості), які асоціюються із застосуванням статинів. Про таких когнітивних проблемах повідомлялося в зв'язку з усіма статинами. Явища, про які йдеться в повідомленнях, зазвичай мають легкий характер і проходять після відміни статинів, а також мають різний час до появи симптомів (від 1 дня до років) і до зникнення симптомів (медіана - 3 тижні).

Діти та підлітки у віці 10-17 років. Профіль безпеки Роксери у дітей, підлітків і дорослих подібний, хоча в клінічних дослідженнях у дітей і підлітків після вправ або значних фізичних навантажень частіше відзначали підвищення КФК 10 разів вище верхньої межі норми та м'язові симптоми, які згодом зникали без переривання лікування. Однак і для дітей, і для дорослих застереження при застосуванні Роксери однакові.


Важно! Изображение упаковок товаров приведено в иллюстративных целях и не всегда соответствует внешнему виду упаковок имеющихся в наличии товаров разных производителей и дозировок.
Уточняйте интересующую Вас информацию, в том числе о наличии, производителе и цене товара по телефонам интернет-аптеки.


Данная страница содержит информацию, которая не является основанием для самолечения.
Обязательно получите консультацию специалиста и внимательно ознакомьтесь с инструкцией, находящейся в упаковке с препаратом, перед его применением!


Аналоги: