+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp

Торасемид табл. 10мг №30 (10х3) блист.в пачке

Главная » Каталог лекарств
Торасемид табл. 10мг №30 (10х3) блист.в пачке
  • Код товара: s204786
  • Производитель: АТЛубнифарм, Україна
  • Действующее вещество: торасемид
  • Срок годности: до 01.04.27
  • Наличие: нет в наличии


Фармакодинамика

Механизм действия

Торасемид действует как салуретик, его действие связано с угнетением почечной абсорбции ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле.

 

Фармакодинамические эффекты

У человека диуретический эффект быстро достигает своего максимума в течение первых 2-3 часов после парентерального и перорального применения соответственно и остается постоянным в течение почти 12 часов. У здоровых добровольцев в диапазоне доз 5-100 мг наблюдалось пропорциональное логарифму дозы увеличение диуреза (петлевая активность диуретика). Увеличение диуреза наблюдалось в тех случаях, когда другие мочегонные средства, например дистально действующие диуретики тиазидового ряда, уже не проявляли нужного эффекта, например при почечной недостаточности. Благодаря такому механизму действия торасемида приводит к уменьшению отеков. В случае сердечной недостаточности торасемид уменьшает проявления заболевания и улучшает функционирование миокарда за счет уменьшения пре- и постнагрузки.

 

После приема внутрь антигипертензивное действие торасемида развивается постепенно, начиная с первой недели после начала лечения. Максимум антигипертензивного действия достигается не позднее, чем через 12 недель. Торасемид снижает артериальное давление за счет снижения общего периферического сопротивления сосудов. Это влияние объясняется нормализацией нарушенного электролитного баланса, главным образом, за счет уменьшения повышенной активности свободных ионов кальция в клетках мышц артериальных сосудов, было выявлено у пациентов, страдающих артериальной гипертензией.

 

Вероятно, это влияние снижает повышенную сократимость и / или реакции сосудов на эндогенные вазопрессорные вещества, например катехоламины.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После перорального применения торасемид быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке крови (Cmax) достигается в течение 1-2 часов. Биодоступность составляет примерно 80-90%. При полном всасывании максимальное значение эффекта первого прохождения через печень не превышает 10-20%. Согласно данным двух исследований, пища снижает скорость (динамическую составляющую) всасывания торасемида (уменьшается Cmax и увеличивается tmax), но не влияет на общую абсорбцию. Связывание торасемида с белками плазмы крови составляет 99%, а в его метаболитов М1, М3, и М5 - 86%, 95% и 97% соответственно. Объем распределения (Vz) равен 16 л.

 

Метаболизм

В организме человека торасемид метаболизируется с образованием трех метаболитов - М1, М3 и М5. Доказательства существования других метаболитов отсутствуют. Метаболиты М1 и М5 образуются в результате поэтапного окисления метильной группы фенольного кольца до карбоновой кислоты. Метаболит М3 образуется в результате гидроксилирования фенольного кольца. Метаболиты М2 и М4, обнаруженные в исследованиях на животных, у человека не обнаружены.

 

Выведение

Конечный период полувыведения (t1 / 2) торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл / мин, ренальный клиренс - около 10 мл / мин. У здоровых добровольцев примерно 80% введенной дозы выводится в виде торасемида и его метаболитов в таком соотношении:

 

торасемид - примерно 24%, метаболит M1 - примерно 12%, метаболит M3 - примерно 3%, метаболит M5 - примерно 41%. Основной метаболит М5 диуретического эффекта не имеет. На долю метаболитов М1 и М3 вместе приходится примерно 10% всей фармакокинетического действия. При почечной недостаточности общий клиренс и t1 / 2 торасемида не изменяются, а период полувыведения М3 и М5 удлиняется. Однако фармакодинамический профиль остается неизменным. Степень тяжести почечной недостаточности на продолжительность действия не влияет. Торасемид и его метаболиты почти не выводятся при гемодиализе и гемофильтрации. У пациентов с нарушениями функции печени или сердечной недостаточностью t1 / 2 торасемида и метаболита М5 незначительно удлиняются. Соотношение неизмененного торасемида и его метаболитов, выделяемых с мочой, почти не отличается от такового у здоровых добровольцев. Поэтому накопление торасемида и его метаболитов не происходит.

 

Линейность

Торасемид и его метаболиты характеризуются линейной кинетикой, что зависит от дозы. Это означает, что его Cmax и площадь под фармакокинетической кривой (AUC) увеличиваются пропорционально дозировке.

Показания

Лечение и профилактика рецидивов отеков и / или выпотов, вызванных сердечной недостаточностью.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к действующему веществу, препаратам сульфонилмочевины и к любому из вспомогательных веществ препарата;
  • Почечная недостаточность с анурией;
  • Печеночная кома или прекома%
  • Артериальная гипотензия;
  • Гиповолемия;
  • Гипонатриемия;
  • Гипокалиемия;
  • Значительное нарушение мочеиспускания, например вследствие гипертрофии предстательной железы.
  • Период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Комбинации лекарственных средств, применение которых не рекомендуется

Торасемид, особенно в высоких дозах, может усилить ото и нефротоксическое действие аминогликозидных антибиотиков, например канамицина, гентамицина, тобрамицина и цитостатиков - активных производных платины, а также нефротоксическое действие цефалоспоринов. При одновременном применении торасемида и препаратов лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови, что может вызвать усиление влияния лития и проявления побочных реакций.

 

Комбинации лекарственных средств, применение которых требует осторожности

Торасемид усиливает действие других антигипертензивных средств, в частности ингибиторов АПФ, что может привести к чрезмерному снижению артериального давления при их одновременном применении. При одновременном применении торасемида с препаратами дигиталиса, дефицит калия, вызванный применением диуретиков может привести к повышению и усилению побочного действия обоих лекарственных средств. Торасемид может снижать эффективность противодиабетических средств. Пробенецид и нестероидные противовоспалительные средства (например, индометацин, ацетилсалициловая кислота) могут тормозить диуретическое и гипотензивное действие торасемида.

 

При лечении салицилатами в высоких дозах торасемид может повысить их токсическое действие на центральную нервную систему. Торасемид может усиливать действие теофиллина, а также влияние курареподобных лекарственных средств на релаксацию мышц. Слабительные средства, а также минерало- и глюкокортикоиды могут усилить потерю калия, обусловленную торасемидом. Торасемид может снижать сосудосуживающее действие катехоламинов, например эпинефрина и норэпинефрина. При одновременном применении с холестирамином может снижаться всасывание торасемида и, соответственно, его ожидаемая эффективность.

Особенности применения

Не следует назначать торасемид в следующих случаях:

  • подагра;
  • сердечные аритмии, например синоатриальная блокада, блокада II и III степеней)
  • патологические изменения кислотно-щелочного метаболизма;
  • сопутствующая терапия с применением препаратов лития, аминогликозидов или цефалоспоринов;
  • патологические изменения картины крови, например тромбоцитопения или анемия у пациентов без почечной недостаточности
  • нарушение функции почек, вызванные нефротоксичными веществами;
  • детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Вследствие того, что при лечении диуретиком может наблюдаться повышение концентрации глюкозы в крови, пациентам с латентным и явным сахарным диабетом следует проводить регулярный контроль метаболизма углеводов. Прежде всего в начале лечения и при лечении пациентов пожилого возраста необходимо обращать особое внимание на появление симптомов гемоконцентрации и симптомов потери электролитов. При длительном применении торасемида необходим регулярный контроль электролитного баланса, в частности калия в сыворотке крови. Также следует регулярно контролировать уровень глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови. Кроме того, следует регулярно контролировать общую картину крови (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты).

 

Последствия неправильного применения как допинга

Применение лекарственного средства Торасемид может быть причиной получения положительного результата теста на допинг. Невозможно прогнозировать влияние на состояние здоровья, если лекарственное средство Торасемид применено неправильно, то есть с целью допинга, в этом случае нельзя исключить вред для здоровья.

 

Вспомогательные вещества

Лекарственное средство Торасемид содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы, не должны применять этот препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

Даже при надлежащем применении торасемид может негативно влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Прежде всего это касается начала лечения, периода повышения дозы лекарственного средства, замены лекарственного средства, назначения сопутствующей терапии и употребления алкоголя. Поэтому во время применения препарата следует уделять особую осторожность при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Достоверные данные о влиянии торасемида на беременных женщин отсутствуют. Имеется информация по репродуктивной токсичности торасемида. Торасемид проникает через плацентарный барьер. Торасемид не рекомендуется применять во время беременности, а также женщинам репродуктивного возраста, которые не используют средства контрацепции. В связи с вышеизложенным торасемид применяется в период беременности только по жизненным показаниям и в минимальной эффективной дозе. Диуретики неприемлемы для стандартной схемы лечения артериальной гипертензии или отеков у беременных, поскольку они способны снижать перфузию плацентарного барьера и могут вызывать токсическое воздействие на внутриутробное развитие плода. Если торасемид применяется для лечения беременных с сердечной недостаточностью или почечной недостаточностью, то необходимо проводить тщательный мониторинг уровня электролитов и гематокрита, а также надзор за развитием плода.

 

Период лактации. В настоящее время не установлено, проникает торасемид или его метаболиты в грудное молоко у животных или человека. Нельзя исключить риск при применении лекарственного средства новорожденным / младенцам. Поэтому применение препарата в период лактации противопоказано (см. «Противопоказания»). Решение об отказе от грудного вскармливания или об отмене / прекращении применения лекарственного средства Торасемид следует применять с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения для женщины.

 

Фертильность. Исследование влияния торасемида на фертильность у людей не проводилось. В эксперименте на животных не было выявлено такого влияния торасемида.

Способ применения и дозы

Отеки и / или выпоты, вызванные сердечной недостаточностью

 

Взрослые

Лечение начать с применения суточной дозы 5 мг торасемида, равной ½ таблетки препарата Торасемид. Обычно эта доза считается поддерживающей.

 

Таблетку можно делить на две части следующим образом:

Держите таблетку указательными и большими пальцами обеих рук чертой для деления вверх и, нажимая большими пальцами вниз вдоль черты, разломайте таблетку.

 

Если суточная доза 5 мг недостаточна, то назначают суточную дозу 10 мг торасемида. В зависимости от тяжести состояния пациента дозу можно увеличить до 20 мг в сутки.

 

Особые группы пациентов

 

Пациенты пожилого возраста. Специального подбора дозы не требуется. Однако исследований по сравнению действия препарата у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста не проводилось.

 

Пациенты с печеночной недостаточностью. Торасемид противопоказан пациентам с печеночной комой или прекомой.(см. Раздел «Противопоказания»). Лечение этой категории пациентов следует проводить с осторожностью, поскольку возможно повышение концентрации торасемида в плазме крови (см. Раздел «Фармакокинетика»).

 

Способ применения

Таблетки применять натощак, запивая небольшим количеством жидкости. Биодоступность торасемида не зависит от потребления продуктов питания.

 

Лекарственное средство Торасемид обычно применяют в течение длительного времени или до уменьшения выраженности отеков.

Дети

Безопасность и эффективность применения лекарственного средства Торасемид детям и подросткам в возрасте до 18 лет не установлены, в связи с этим его не следует применять пациентам данной возрастной категории (см. Раздел «Особенности применения»).

Передозировка

Симптомы интоксикации. Типичная симптоматика неизвестна. Передозировка может вызвать сильный диурез, в том числе риск чрезмерной потери воды и электролитов, сонливость, синдром спутанности сознания, симптоматическую гипотензию, циркуляторный коллапс и нарушения со стороны пищеварительной системы.

 

Лечение передозировки. Специфический антидот неизвестен. Симптомы интоксикации обычно исчезают при уменьшении дозы и отмене лекарственного средства, и при соответствующем замещении жидкости и электролитов (нужно контролировать уровень электролитов в крови). Торасемид не выводится из крови с помощью гемодиализа.

 

Лечение в случае гиповолемии: замещение объема жидкости.

 

Лечение в случае гипокалиемии: назначение препаратов калия.

 

Лечение в случае циркуляторного коллапса: перевести пациента в положение лежа и, в случае необходимости, назначить симптоматическую терапию.

 

Анафилактический шок (немедленные меры). При первом появлении кожных реакций (таких как, например, крапивница или покраснение кожи), возбужденного состояния больного, головной боли, повышенной потливости, тошноты, цианоза следует проводить катетеризацию вены, пациента положить в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, обеспечить свободное поступление воздуха, назначить кислород. В случае необходимости в дальнейшем применять также средства интенсивной терапии (включая введение эпинефрина, ГКС и замещения объема циркулирующей крови).


Важно! Изображение упаковок товаров приведено в иллюстративных целях и не всегда соответствует внешнему виду упаковок имеющихся в наличии товаров разных производителей и дозировок.
Уточняйте интересующую Вас информацию, в том числе о наличии, производителе и цене товара по телефонам интернет-аптеки.


Данная страница содержит информацию, которая не является основанием для самолечения.
Обязательно получите консультацию специалиста и внимательно ознакомьтесь с инструкцией, находящейся в упаковке с препаратом, перед его применением!


Аналоги: