+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp

Золопент табл.в/об.кишковорозч 20мг N30 (10х3) бліст карт уп

Главная » Каталог лекарств
Золопент табл.в/об.кишковорозч 20мг N30 (10х3) бліст карт уп
  • Код товара: s239546
  • Производитель: ТОВ Кусум Фарм, Україна
  • Действующее вещество: пантопразол
  • Срок годности: до 01.12.26
  • Наличие: нет в наличии


Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. пантопразол - заміщений бензимідазол, який пригнічує секрецію соляної кислоти в шлунку шляхом специфічного блокади протонних насосів парієтальних клітин.

Пантопразол трансформується в активну форму в кислому середовищі в парієтальних клітинах, де інгібує фермент H + / K + -АТФази, тобто блокує кінцевий етап вироблення соляної кислоти в шлунку. Пригнічення є дозозалежним і пригнічує як базальну, так і стимульовану секрецію соляної кислоти. Терапевтичний ефект пантопразолу досягається у більшості пацієнтів протягом 2 тижнів лікування. Застосування пантопразолу, як і у випадку з іншими інгібіторами протонного насоса і інгібіторами H 2 рецепторів, знижує кислотність в шлунку і таким чином підвищує секрецію гастрину пропорційно зниженню кислотності. Підвищення секреції гастрину є оборотним. Оскільки пантопразол зв'язує фермент дистально по відношенню до клітинного рецептора, він може пригнічувати секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхолін, гістамін, гастрин). Ефект при пероральному і в / в застосуванні препарату однаковий.

При застосуванні пантопразолу підвищується рівень гастрину натщесерце. При короткочасному застосуванні пантопразол рівень гастрину в більшості випадків не перевищує верхньої межі норми. При тривалому лікуванні рівень гастрину в більшості випадків підвищується вдвічі. Надмірне його підвищення виникає лише в рідкісних випадках. Як наслідок, в невеликій кількості випадків при тривалому лікуванні відзначають слабке або помірне збільшення числа ентерохромаффіноподобних (ECL-клітин) клітин в шлунку (подібно аденоматоідной гіперплазії). Проте, згідно з проведеними на даний момент досліджень, освіти клітин - попередників нейроендокринних пухлин (атипова гіперплазія) або нейроендокринних пухлин шлунка, виявлених в експериментах на тваринах, у людей не відзначали.

Виходячи з результатів досліджень на тваринах, не можна виключати впливу тривалого (понад 1 року) лікування пантопразолом на ендокринні параметри щитоподібної залози.

Фармакокінетика. Всмоктування. Пантопразол швидко всмоктується, а C max в плазмі крові досягається вже після однократного перорального прийому дози 40 мг. В середньому через 2,5 години після прийому досягається C max в плазмі крові на рівні близько 2-3 мкг/мл; концентрація залишається на постійному рівні після багаторазового прийому. Фармакокінетичні властивості не змінюються після однократного або повторного прийому. У діапазоні доз 10-80 мг фармакокінетика пантопразолу в плазмі крові залишається лінійною як при пероральному прийомі, так і при в / в введенні. Встановлено, що біодоступність таблеток становить близько 77%. Одночасний прийом їжі не впливає на AUC або C max в плазмі крові та, відповідно, на біодоступність. При одночасному прийомі їжі збільшується лише варіативність латентного періоду.

Розподіл. Зв'язування пантопразолу з білками плазми крові становить близько 98%. Обсяг розподілу - близько 0,15 л/кг.

Виведення. Пантопразол метаболізується майже виключно в печінці. Основним метаболічним шляхом є деметилювання за допомогою CYP 2C19 з подальшою сульфатної кон'югацією; інший метаболічний шлях - окислення за допомогою CYP 3A4. Кінцевий Т ½ становить близько 1 год, а кліренс - 0,1 л / год / кг. Відзначено кілька випадків затримки виведення пантопразолу у пацієнтів. Внаслідок специфічного зв'язування пантопразолу з протонними насосами парієтальних клітин Т ½ не корелює з набагато більшою тривалістю дії (пригнічення секреції кислоти).

Основна частина метаболітів пантопразолу виводиться з сечею (близько 80%), решта - з калом. Основним метаболітом як у плазмі крові, так і в сечі є десметілпантопразол, кон'югований з сульфатом. Т ½ основного метаболіту (близько 1,5 год) не набагато перевищує Т ½ пантопразолу.

Особливості застосування у пацієнтів / особливих груп пацієнтів. Близько 3% європейців не мають активного ферменту CYP 2C19; їх називають повільними метаболізаторами. В організмі таких осіб метаболізм пантопразолу, ймовірно, головним чином каталізується ферментом CYP 3A4. Після прийому однієї дози 40 мг пантопразолу середня AUC була приблизно в 6 разів більше у повільних метаболізаторов, ніж у осіб з активним ферментом CYP 2C19 (швидкі метаболізатори). Середня C max в плазмі крові збільшилася приблизно на 60%. Ці результати не впливають на дозу пантопразолу.

Рекомендацій щодо зниження дози при призначенні пантопразола пацієнтам з порушенням функції нирок (в тому числі що знаходяться на діалізі) немає. Як і у здорових людей, Т ½ пантопразолу у них короткий. Діалізується лише дуже невелика кількість пантопразолу. Незважаючи на те що у основного метаболіту помірно тривалий Т ½ (2-3 ч), виведення все одно є швидким, тому кумуляції не відбувається.

Хоча у пацієнтів з цирозом печінки (класи А і В за Чайлд - П'ю) Т ½ збільшується до 7-9 год, а AUC - в 5-7 разів, C max в плазмі крові підвищується незначно - в 1,5 рази в порівнянні з такої у здорових добровольців. Незначне збільшення AUC і C max у добровольців літнього віку в порівнянні з більш молодими учасниками, не має клінічного значення.

Діти. Після одноразового прийому дози 20 або 40 мг пантопразолу перорально AUC і C max у дітей у віці 5-16 років перебували в межах відповідних значень для дорослих. Після одноразового в / в введення пантопразолу в дозі 0,8 або 1,6 мг/кг маси тіла дітям у віці 2-16 років не відмічено значимої зв'язку між кліренсом пантопразолу і віком або масою тіла. AUC і обсяг розподілу з даними, отриманими при дослідженнях на дорослих.

Показання

Таблетки 20 мг

Дорослі та діти віком старше 12 років. Симптоматичне лікування ГЕРХ.

Тривале лікування та профілактика рецидивів рефлюкс-езофагіту.

Дорослі. Профілактика утворення виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, викликаної прийомом неселективних НПЗП у пацієнтів групи ризику, які повинні застосовувати НПЗП протягом тривалого часу.

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини, похідним бензимідазолу і будь-якого компонента препарату.

Застосування

Таблетки 20 мг. золопент 20 мг слід приймати за 1 год до їди, не розжовуючи та не подрібнювати, запиваючи водою.

Рекомендоване дозування

Дорослі та діти віком старше 12 років

Симптоматичне лікування ГЕРХ. Рекомендована доза становить 20 мг (1 таблетка) препарату Золопент на добу. Зазвичай симптоми печії зникають протягом 2-4 тижнів. Якщо цього терміну недостатньо, лікування продовжують протягом наступних 4 тижнів. Після зникнення симптоматики її рецидиви можна контролювати, застосовуючи 20 мг залежно від необхідності.

Тривале лікування та профілактика рецидивів рефлюкс-езофагіту. Для тривалого лікування підтримуюча доза становить 20 мг (1 таблетка) препарату Золопент на добу, при загостренні захворювання можливе підвищення дози до 40 мг/добу. У такому випадку рекомендується прийом таблеток Золопент 40 мг. Після усунення рецидиву дозу знову можна зменшити до 20 мг/добу.

дорослі

Профілактика виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, викликаної прийомом неселективних НПЗП у пацієнтів групи ризику, які повинні приймати НПЗЗ тривалий час. Рекомендована доза становить 20 мг (1 таблетка) препарату Золопент на добу.

Пацієнти з порушенням функції печінки. Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки не слід перевищувати дозу 20 мг (1 таблетка) на добу.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Пацієнтам з порушеннями функції нирок не потребують корекції дози.

Пацієнти похилого віку - не потребують коригування дози.

Особливі вказівки

Порушення функції печінки. пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки необхідно регулярно контролювати рівень печінкових ферментів. в разі підвищення рівня печінкових ферментів лікування необхідно припинити.

Комбінована терапія. При комбінованої терапії необхідно слідувати інструкціям по застосуванню відповідних лікарських засобів.

Одночасне застосування з нестероїдними протизапальними засобами. Тривале застосування препарату Золопент, таблетки по 20 мг, для профілактики виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, викликаної прийомом НПЗП, слід обмежити у пацієнтів, схильних до частих загострень виразки шлунка і дванадцятипалої кишки.

Оцінка рівня ризику проводиться з урахуванням індивідуальних факторів ризику, включаючи вік (65 років), анамнез розвитку виразки шлунка або дванадцятипалої кишки, а також шлунково-кишкових кровотеч.

Тривожні симптоми. При наявності тривожних симптомів (наприклад в разі істотного зменшення маси тіла, періодичної блювоти, дисфагії, блювоти з кров'ю, анемії, мелени), а також при підозрі або наявності виразки шлунка необхідно виключити злоякісність, оскільки лікування пантопразолом може маскувати симптоми злоякісної виразки та відстрочити встановлення діагнозу. Якщо симптоми зберігаються при подальшому адекватному лікуванні, необхідно продовжувати дослідження.

Одночасне застосування з атазанавіром. Інгібітори протонної помпи не рекомендується застосовувати одночасно з атазанавиром (див. Взаємодія з іншими лікарськими). Якщо комбінація препарату Золопент з атазанавиром є необхідною, слід проводити ретельний клінічний моніторинг (наприклад вимір вірусного навантаження) в поєднанні з підвищенням дози атазанавіру до 400 мг із застосуванням 100 мг ритонавіру. Дозу пантопразолу 20 мг/добу не слід перевищувати.

Абсорбція вітаміну В12. У пацієнтів з гіперсекреторних патологічними станами, яким необхідно тривале лікування, пантопразол, як і всі препарати, що блокують продукування соляної кислоти, може зменшувати всмоктування вітаміну В 12 (ціанокобаламіну) в зв'язку з виникненням гіпо- та ахлоргідрії. Це слід враховувати при зниженій масі тіла у пацієнтів або наявності факторів ризику зниження поглинання вітаміну В 12 при тривалому лікуванні, або наявності відповідних клінічних симптомів.

Тривале лікування. При тривалому періоді лікування, особливо більше року, пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом лікаря.

Інфекції шлунково-кишкового тракту, викликані бактеріями. Пантопразол, як і інші інгібітори протонної помпи, може збільшувати кількість бактерій, які зазвичай присутні в верхніх відділах шлунково-кишкового тракту. Лікування препаратом може дещо підвищити ризик виникнення шлунково-кишкових інфекцій, викликаних такими бактеріями, як Salmonella і Campylobacter або C. Difficile.

Гіпомагніємія. Спостерігалися випадки важкої гипомагниемии у пацієнтів, які отримували інгібітори протонної помпи, такі як пантопразол, протягом не менше 3 міс і в більшості випадків - протягом 1 року. Можуть виникнути та непомітно розвиватися такі серйозні клінічні прояви гипомагниемии: втома, тетанія, делірій, судоми, запаморочення і шлуночкова аритмія. У разі гипомагниемии в більшості випадків стан пацієнтів покращувався після замісної коректує терапії препаратами магнію і припинення прийому інгібіторів протонної помпи.

Пацієнтам, яким потрібна тривала терапія, або пацієнтам, які приймають інгібітори протонної помпи в комбінації з дигоксином або препаратами, які можуть викликати гіпомагніємію (наприклад діуретики), необхідно визначати рівень магнію перед початком лікування інгібітором протонної помпи та періодично під час лікування.

Переломи кісток. Тривале лікування (більше 1 року) високими дозами інгібіторів протонної помпи може дещо збільшити ризик перелому стегна, зап'ястя і хребта, переважно в осіб похилого віку або при наявності інших факторів ризику. Відомо, що застосування інгібіторів протонної помпи може підвищити загальний ризик переломів на 10-40%. Пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу повинні отримувати лікування відповідно до діючих клінічними рекомендаціями та споживати достатню кількість вітаміну D і кальцію.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Вагітність. Досвід застосування пантопразолу у вагітних обмежений. Є дані про наявність у пантопразолу ембріотоксичності. Потенційний ризик для людини невідомий. Препарат не слід застосовувати в період вагітності, крім випадків крайньої необхідності.

Годування грудьми. Пантопразол виділяється з грудним молоком людини. Рішення про припинення годування груддю або припинення / утримання від лікування препаратом Золопент має прийматися з урахуванням користі від годування грудьми для дитини та користі від лікування препаратом Золопент для жінки.

Діти. Золопент показаний дітям у віці старше 12 років для лікування рефлюкс-езофагіту. Препарат не рекомендується застосовувати дітям віком до 12 років, оскільки дані з безпеки та ефективності пантопразолу для цієї вікової категорії обмежені.

Водіям

Необхідно брати до уваги можливий розвиток побічних реакцій, таких як запаморочення і порушення зору. У таких випадках не слід керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами.

Передозування

Симптоми передозування невідомі.

Дози до 240 мг при в / в введенні протягом 2 хв добре переносилися. Пантопразол екстенсивно зв'язується з білками, повністю не виводиться за допомогою діалізу.

У разі передозування з клінічними ознаками інтоксикації застосовують симптоматичну і підтримуючу терапію. Рекомендацій по специфічної терапії немає.

Побічні ефекти

З боку крові та лімфатичної системи: агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості (включаючи анафілактичні реакції, анафілактичний шок).

Метаболізм і розлади обміну речовин: гіперліпідемія і підвищення рівня ліпідів (ТГ, ХС); зміни маси тіла, гіпонатріємія, гіпомагніємія.

Психічні розлади: розлади сну, депресія (і все її ускладнення), дезорієнтація (і все її ускладнення), галюцинації, сплутаність свідомості (особливо у пацієнтів зі схильністю до даних розладів, а також загострення цих симптомів при їх наявності).

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, розлади смаку.

З боку органу зору: порушення зору / затуманення зору.

З боку травної системи: діарея, нудота, блювання, здуття живота, запор, сухість у роті, біль в животі та дискомфорт.

З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, гамма-глутамілтрансферази), підвищення рівня білірубіну, ураження гепатоцитів, жовтяниця, гепатоцелюлярна недостатність.

З боку шкіри та підшкірних тканин: шкірні висипання, екзантема, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса - Джонсона, синдром Лайєлла, мультиформна еритема, фотосенсибілізація.

З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: артралгія, міалгія, переломи стегна, зап'ястя, хребта.

З боку нирок та сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: гінекомастія.

Загальні розлади: астенія, втома, нездужання, підвищення температури тіла, периферичні набряки.

Взаємодії

Дія пантопразолу на абсорбцію інших лікарських препаратів. пантопразол може знижувати всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від рН шлункового соку (наприклад деяких протигрибкових препаратів, таких як кетоконазол, ітраконазол, позаконазол або інших препаратів, таких як ерлотиніб).

Препарати проти ВІЛ (атазанавір). Одночасне застосування інгібіторів протонної помпи з атазанавиром і іншими препаратами, що застосовуються при лікуванні ВІЛ, адсорбція яких залежить від рН, може призводити до істотного зниження біодоступності останніх і впливати на їх ефективність. Тому одночасне застосування інгібіторів протонної помпи з атазанавиром не рекомендується.

Антикоагулянти кумаринового ряду (фенпрокумон і варфарин). Незважаючи на відсутність взаємодії при одночасному призначенні з фенпрокоумоном і варфарином при проведенні клінічних досліджень, зареєстровані поодинокі випадки зміни міжнародного нормалізованого відношення (МНО) в постмаркетинговий період. Таким чином, пацієнтам, які застосовують антикоагулянти кумаринового ряду (наприклад фенпрокумон і варфарин), рекомендується здійснювати моніторинг протромбінового часу / МНО після початку, припинення або при нерегулярному прийомі пантопразолу.

Метотрексат. Повідомлялося, що одночасне застосування високих доз метотрексату (наприклад 300 мг) і інгібіторів протонної помпи підвищує рівні метотрексату в крові у деяких пацієнтів. Пацієнтам, які приймають високі дози метотрексату, наприклад, хворим на рак або на псоріаз, рекомендується тимчасово припинити лікування пантопразолом.

Інші взаємодії. Пантопразол в значній мірі метаболізується в печінці через систему цитохрому Р450. Основний шлях метаболізму - деметилювання з допомогою 2С19 і інших метаболічних шляхів, в тому числі окислення ферментом CYP 3А4. Немає даних про клінічно значущих взаємодіях між пантопразолом і лікарськими засобами, які також метаболізуються за допомогою цих шляхів (карбамазепін, діазепам, глібенкламід, ніфедипін, фенпрокумон, оральні контрацептиви, що містять левоноргестрел і етинілестрадіол). Відомо, що пантопразол не впливає на метаболізм активних речовин, які метаболізуються за допомогою CYP 1A2 (таких як кофеїн, теофілін), CYP 2С9 (наприклад пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP 2D6 (таких як метопролол), CYP 2Е1 (таких як етанол ). Також пантопразол не впливає на р-глікопротеїн, який забезпечує всмоктування дигоксину.

Не виявлено взаємодії з одночасно призначеними антацидами.

Немає даних про клінічно значущих взаємодіях між пантопразолом і одночасно призначається певним антибіотиком (кларитроміцин, метронідазол, амоксицилін).


Важно! Изображение упаковок товаров приведено в иллюстративных целях и не всегда соответствует внешнему виду упаковок имеющихся в наличии товаров разных производителей и дозировок.
Уточняйте интересующую Вас информацию, в том числе о наличии, производителе и цене товара по телефонам интернет-аптеки.


Данная страница содержит информацию, которая не является основанием для самолечения.
Обязательно получите консультацию специалиста и внимательно ознакомьтесь с инструкцией, находящейся в упаковке с препаратом, перед его применением!


Аналоги: